Фармакокинетика Тубосана

Физико-химические методы определения тубосана в биологических жидкостях, по нашей просьбе, были проведены па кафедре фармацевтической химии I Московского ордена Ленина и Трудового Красного Знамени государственного медицинского института имени И. М. Сеченова.
Для этих целей применялась хроматография в тонком слое сорбента с последующим количественным определением тубосана на хроматограмме денситометрическим методом.

Кроме того, определялось количество тубосана в крови, коже, моче и фотоколориметрическим методом В. К. Стекловского.
Изменение концентрации тубосана в крови и выведение его с мочой изучалось у больных через 1. 3, 6. 9, 12, 21, 24 часа после приема 0,3 г препарата в сутки (по 0,1 г и 0,3 г один раз в сутки), а также 5% раствора препарата, введенного внутримышечно в количестве 5 мл один раз в сутки.
В результате исследований было установлено, что при введении тубосана внутрь его наивысшая концентрация в крови достигала через 4 часа. Через 21 час после введения концентрация препарата в крови снижалась, и через 24 часа после введения препарата внутрь он в крови не обнаруживался, а при внутримышечном введении — через 48 часов-
Количество тубосана в крови через 3-4 часа было в 12-14 раз выше, чем у диаминодифенилсульфона. Эти данные представлены в таблице 6.

Необходимо подчеркнуть, что поучение спектра поглощения продуктов конденсации тубосана с п-диметиламинобензальдегидом в видимой области, произведенное с помощью спектрофотомографа марки СФ-4А в кюветах с толщиной слоя в 1 см, показало вы­сокое постоянство положения максимума поглощения с растворами различных концентраций, что свидетельствует о постоянстве соста­ва соединения, а симметрическая форма кривых указывает на то, что другие соединения не образуются,
Тубосан мочой выводится более активно в первые 6 часов, а через 9-12 часового концентрация в моче значительно падает.

При изучении фармакокинетики тубосана фирмой «Cadila Pharmaceuticals» были получены аналогичные данные (табл. 7).