Свойства Тубосана и токсичность

I.   ФИЗИКО ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Химическое название пара-пара-бис (2,4-диокси-метилперемидинил- динил-5-сульфоноамидо) — дифенилсулфон.

Эмпирическая формула: С₂₂Н₂₀N₆O₁₀S₃

Структурная формула:

Молекулярный вес: 624,0.

Тубосан — белый с кремовым оттенком кристаллический по­рошок, без запаха, с незначительным горьковатым вкусом, устойчив на воздухе, по под действием прямых солнечных лучей посте­пенно темнеет.
Точка плавления 229—235°С, и без изменения физико-химиче­ских свойств выдерживает нагревание при 150°С в течение 4-х ча­сов.
Растворяется в воде при температуре 85—95°С до 5 процентов, мало в ацетоне п спирте. Практически нерастворим в эфире и хлороформе.

II.   ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Токсико-биологические исследования тубосана в сравнении с диаминодифепилсульфоном (ДДС) как основным противолепрозным препаратом были проведены в лаборатории токсикологии и биоконтроля лекарственных средств Всесоюзного научно-исследо­вательского химико-фармацевтического института им. С. Орджо­никидзе.

1.           ТОКСИЧНОСТЬ В УСЛОВИЯХ ОСТРОГО ОПЫТА

Острая токсичность определялась на белых мышах весом 16— 20 г и на наркотизированных кошках при введении внутрь (зон­дом в желудок) в виде 10 и 20-процептной водной взвеси в ко­личестве 500, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000 мг/кг. Каждую дозу ис­пытывали па 10 животных. Наблюдение проводили в течение 3— 5 суток.
Результаты исследования острой токсичности представлены в таблице 1.

Т а б л и ц а I

2. ТОКСИЧНОСТЬ В УСЛОВИЯХ ХРОНИЧЕСКОГО ОПЫТА

Белым крысам обоего пола весом в 160-180 г вводили препара ты в виде водной взвеси внутрь (в желудок через зонд) в течение трех месяцев ежедневно из расчета 500 и 1000 мг/кг тубосана и 150 и 300 мг/кг ДДС (соответственно ¼  и ½  ЛД50 для мышей).